2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk 受体是三种受体酪氨酸激酶 (TrkA、TrkB 和 TrkC) 的家族，每种激酶都可以被四种神经营养因子中的一种或多种激活：神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 以及神经营养因子 3 和 4 (NT3 和 NT4)。

TrkA、TrkB 和 TrkC 是跨膜蛋白，构成 TRK 受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达，并通过神经营养因子 (NT) 的激活在神经系统的生理发育和功能中发挥重要作用。后者是特异性配体，分别为 TrkA 的 NGF、TrkB 的 BDGF、NT-4/5 和 TrkC 的 NT3。

配体与受体的结合触发受体的寡聚化和胞质内激酶域中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导通路的激活，从而导致正常和肿瘤性神经元细胞的增殖、分化和存活。

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-152472
    ENT-C225 Activator 99.16%
    ENT-C225 是一种有效的 TrkB 神经营养素受体激活剂。ENT-C225 对激活 TrkB 受体 (TrkBR) 的效力较高，并且具有较好的物理化学特性和神经保护特性。
    ENT-C225
  • HY-129634
    TrkA-IN-1 Inhibitor
    TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，在基于细胞的测定中，IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。
    TrkA-IN-1
  • HY-157542
    CG428-NEG Control
    CG428-NEG 是 TRK 降解剂阴性对照。CG428 (HY-137465) 抑制细胞生长并减少 TPM3-TRKA 水平。
    CG428-NEG
  • HY-114357A
    DS-1205b free base Inhibitor 99.92%
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride Agonist 99.46%
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d3 hydrochloride
  • HY-13999A1
    Amdiglurax phosphate Activator 99.75%
    Amdiglurax (NSI-189) phosphate 是一种具有口服活性的化学物质，具有增强的神经源活性。Amdiglurax phosphate 上调 BDNF (brain derived-neurotrophic factor) 和 SCF 等神经源性因子。Amdiglurax phosphate 具有抗抑郁作用。Amdiglurax phosphate 增强突触可塑性，减少认知功能障碍。Amdiglurax phosphate 可用于精神疾病的研究。
    Amdiglurax phosphate
  • HY-13075
    c-Fms-IN-3 Inhibitor 99.69%
    c-Fms-IN-3 是一种具有口服活性的 c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂 (IC50 = 0.8 nM)。c-Fms-IN-3 抑制 CSF1R 激酶活性，减少巨噬细胞数量。c-Fms-IN-3 在 Collagen (HY-NP003) 诱导的小鼠关节炎模型中减少骨侵蚀、血管翳侵袭、软骨损伤和炎症。c-Fms-IN-3 可用于关节炎研究。
    c-Fms-IN-3
  • HY-110255A
    AZD 2066 hydrate Activator ≥99.0%
    AZD 2066 hydrate 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。
    AZD 2066 hydrate
  • HY-P10529
    Ganglioside GM1-binding peptides p3 Inhibitor
    Ganglioside GM1-binding peptides p3 是一种人工合成的多肽，能够特异性地结合到 GM1 神经节苷脂的五糖部分。Ganglioside GM1-binding peptides p3 的动态转变可能在 GM1 作为多种受体的功能中发挥重要作用，例如在霍乱毒素感染的传统途径中。Ganglioside GM1-binding peptides p3 可用于 GM1 与其配体相互作用的研究。
    Ganglioside GM1-binding peptides p3
  • HY-157148
    1D228 Inhibitor
    1D228 是一种 c-Met/TRK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。1D228 抑制细胞周期蛋白D1诱导G0/G1停滞并抑制癌细胞增殖和迁移。1D228 可用于胃、肝和血管肿瘤的研究。
    1D228
  • HY-12678S
    Entrectinib-d4 Inhibitor
    Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d<sub>4</sub>
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-132229
    LPM4870108 Inhibitor
    LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC，TrkA，TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50=182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
    LPM4870108
  • HY-146749
    FLT3/TrKA-IN-1 Inhibitor
    FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    FLT3/TrKA-IN-1
  • HY-147303
    Sacibertinib Inhibitor
    Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂，对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
    Sacibertinib
  • HY-161179
    TRK-IN-27 Inhibitor
    TRK-IN-27 (Compound 14q) 是一种有效的 TRK 抑制剂，具有良好的激酶选择性。TRK-IN-27 有效地抑制肿瘤生长。
    TRK-IN-27
  • HY-144321
    Trk-IN-9 Inhibitor
    Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
    Trk-IN-9
  • HY-117517
    NG-012 Activator
    NG-012 是神经生长因子 (NGF) 增强剂，可从 Penicillium verruculosum F-4542 的培养液中分离得到。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞系 (PC12) 中，NG-012 可增强 NGF 诱导的神经突生长。
    NG-012
  • HY-P991098
    Anti-TrkB/NTRK2 Antibody Inhibitor
    Anti-TrkB/NTRK2 Antibody 是在 CHO 细胞中表达的人源抗体，靶向 TrkB。Anti-TrkB/NTRK2 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    Anti-TrkB/NTRK2 Antibody
  • HY-153743
    Protein kinase inhibitor 4 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 4 (Compound 3) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC50 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。
    Protein kinase inhibitor 4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

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